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Médications

Cette section porte sur les mécanismes biologiques qui interviennent dans la dépendance aux opioïdes et ses traitements pharmacologiques.

La méthadone

Synthétisée en Allemagne, en 1948, la méthadone est un agoniste pur qui agit principalement sur les récepteurs mu. Il s’agit d’un opioïde de longue action (demi-vie de 24 heures) qui peut être administré par voie orale tout en jouissant d’une excellente biodisponibilité. Lorsque prescrite à une dose adéquate, cette molécule permet de cesser la consommation des opioïdes à l’origine de la dépendance sans ressentir de symptômes de sevrage. Par ailleurs, prescrite à moyen et long terme, la médication permet de maintenir la personne bénéficiant du traitement dans un état d’équilibre, en compensant le phénomène de neuroadaptation résultant de l’exposition prolongée aux opioïdes exogènes. Ainsi, lorsqu’administré de façon adéquate, ce traitement permet aux personnes qui en bénéficient d’améliorer leurs conditions de vie et de faciliter leur démarche de réinsertion sociale.

La buprénorphine

La buprénorphine est une molécule utilisée en Europe depuis plus de 25 ans dans le traitement de la douleur. Les premières expériences d’utilisation de la buprénorphine haut dosage dans le traitement de la dépendance aux opioïdes remontent à la fin des années 80. Selon Barbeau, Brabant et Lauzon, la buprénorphine est un agoniste partiel, sa courbe dose/effet n'étant pas linéaire. Dans un premier temps, l’effet antalgique croît proportionnellement à la dose utilisée, mais, ensuite, celui-ci ne croît que très peu, malgré l’augmentation de la dose. L’effet plafond de la buprénorphine se situe à un dosage de 24 mg. Contrairement à la méthadone dont le potentiel létal est bien réel, ce qui justifie un encadrement important de la délivrance de cette médication, l’effet plafond de la buprénorphine diminue de beaucoup les risques de surdosage et d’intoxication mortelle liés à son utilisation. La buprénorphine présente plus d’affinité pour les récepteurs µ (mu) que la morphine. Elle occupera donc ces récepteurs de façon préférentielle, ce qui aura pour conséquence de bloquer les effets des autres opioïdes, principalement ceux qui sont à l’origine de la dépendance. Les études cliniques mettent en évidence que la buprénorphine s’avère aussi efficace que la méthadone lorsque prescrite à moyen terme. Son effet plafond ne permet cependant pas à tous les patients de trouver une dose de confort dans l’utilisation de la médication; ces patients devront être traités avec la méthadone. La buprénorphine peut également être utilisée en association avec un antagoniste des opioïdes, la naloxone. Cette association a pour but de dissuader l'utilisateur de recourir à l'injection, la naloxone agissant alors comme antagoniste. La buprénorphine associée à la naloxone est disponible au Canada sous le nom de Suboxone® (chlorydrate de buprénorphine et chlorydrate de naloxone).

Le LAAM (L-alpha-acétyl-méthadol)

Le LAAM présente sensiblement les mêmes effets que la méthadone mais sa durée d’action est beaucoup plus longue, soit d’environ 48 heures. La médication peut donc être prise trois fois par semaine plutôt que sur une base quotidienne. Il est toutefois à noter que cette médication n’est disponible ni en France ni au Canada et a été retirée en Allemagne en raison de ses effets indésirables et des incidents cardiaques dont elle pourrait être la cause.

L’héroïne (diacétylmorphine)

Les médicaments de substitution disponibles ne permettent pas toujours d’attirer ou de retenir en traitement toutes les personnes qui en auraient besoin. Par ailleurs, certaines personnes sont retenues en traitement mais ne parviennent pas à cesser leur consommation d’opioïdes de rue, ce malgré des dosages adaptés. Ces personnes s’exposent donc à de nombreux risques, notamment ceux liés aux pratiques d’injection. Il est donc nécessaire de trouver une option thérapeutique adaptée à leur situation. Dès le début de XXe siècle, l’héroïne a été prescrite en Angleterre en tant que médication de substitution dans le cadre du traitement de la dépendance aux opioïdes. Malheureusement, cette pratique n’a pas fait l’objet d’étude clinique randomisée. Depuis plus de 10 ans, la Suisse a expérimenté, évalué et intégré cette option thérapeutique à l’offre de service fait aux personnes dépendantes des opioïdes, et plus de 1000 personnes bénéficient actuellement d’un traitement avec héroïne injectable prescrite sous contrôle médical. Depuis, d’autres pays ont expérimenté et évalué ce type de traitement : les Pays-Bas, l’Allemagne, l’Espagne et le Canada (projet NAOMI). Les résultats des études mettent en évidence le fait que les patients non retenus par les traitements de substitution classiques sont mieux retenus en traitement dans le cadre d’un traitement avec héroïne. Par ailleurs, en termes d’efficacité, ces programmes offrent généralement des résultats relativement comparables à ceux obtenus avec la méthadone, chez les patients répondant bien à ce type de traitement.

Source :
BARBEAU, D., BRABANT, M., LAUZON, P.  Les mécanismes biologiques intervenants dans la dépendance et ses traitements pharmacologiques, in (P. Brisson, éd.). L’usage des drogues et la toxicomanie, Volume III. Boucherville, Gaétan Morin éditeur, 2000, pages 175-200.